Orientadores: Osvaldir Pereira Taranto, Marcello Nitz

Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Engenharia Química

Resumo: Os pellets apresentam muitas vantagens biofarmacêuticas e são ideais para aplicação de recobrimento. Quando o recobrimento é funcional, um dos principais objetivos é formação de uma barreira que modifique o perfil de liberação da droga (liberação controlada ou gastrorresistente). Neste...

Resumo: Os pellets apresentam muitas vantagens biofarmacêuticas e são ideais para aplicação de recobrimento. Quando o recobrimento é funcional, um dos principais objetivos é formação de uma barreira que modifique o perfil de liberação da droga (liberação controlada ou gastrorresistente). Neste trabalho pellets de diclofenaco de sódio foram produzidos por extrusão/esferonização e, em seguida, foram recobertos em leito fluidizado tipo Wurster. Esse tipo de leito é um dos sistemas mais adequados para o recobrimento de partículas. Dentre suas vantagens destaca-se a não formação de zonas mortas. Este trabalho teve como objetivo estudar o recobrimento dos pellets produzidos com duas suspensões poliméricas aquosas comerciais entéricas, Advantia® Performance e Acryl-Eze® MP. O estudo do processo de recobrimento foi realizado por meio de um planejamento experimental 2³. As variáveis estudadas foram: temperatura do ar de entrada, vazão da suspensão e polímero de recobrimento. As variáveis de resposta foram: eficiência do processo, resultados acima de 78,2%, e fração de aglomerados, resultados inferiores a 8%. O efeito do tipo de polímero de recobrimento foi o que mais influenciou as variáveis de resposta, sendo que o Advantia® Performance resultou numa maior eficiência e uma maior fração de aglomerados. Determinou-se também o ganho de massa mínimo para atingir a gastrorresistência - Acryl-Eze® MP: 9,7% e Advantia® Performance: 8,6%. Os pellets revestidos passaram por testes de teor, dissolução e estabilidade. No teste de estabilidade os pellets recobertos com Advantia® Performance mantiveram seu perfil gastrorresistente. Porém, os pellets recobertos com Acryl-Eze® MP apresentaram um aumento da gastrorresistência após a exposição às condições de estabilidade, o que pode indicar que a coalescência das partículas do polímero aconteceu durante a estocagem. As suspensões foram caracterizadas quanto à sua reologia e ângulo de contato. O tempo de instantaneização do pó polimérico também foi testado

Abstract: Pellets have many biopharmaceutical advantages and are suitable for coating. When the coating is performed for functional purpose, one of the major goal is to form a barrier that modifies the drug release profile (controlled or enteric release). In this work, diclofenac sodium pellets were...

Abstract: Pellets have many biopharmaceutical advantages and are suitable for coating. When the coating is performed for functional purpose, one of the major goal is to form a barrier that modifies the drug release profile (controlled or enteric release). In this work, diclofenac sodium pellets were produced by the extrusion / spheronisation process and then coated in a fluidized bed coater column with a Wurster insert. This type of bed is one of the best suited systems for the coating of particles. One of the main advantages is that it avoids dead zones. This work aimed to study the coating of pellets produced with two commercial aqueous enteric polymer suspensions, Advantia® Performance and Acryl-Eze® MP. The study of the coating process was accomplished through a 2³ experimental design. The variables studied were: inlet air temperature, suspension flow rate and coating polymer. The response variables were: process efficiency, results above 78.2%, and agglomeration fraction, values below 8%. The effect of polymer coating type was the variable that influenced the response variables the most. The polymer Advantia ® Performance resulted in a better efficiency and increased the agglomerate fraction. The minimum mass gain to achieve the enteric profile was also determined - Acryl-Eze® MP: 9.7% and Advantia® Performance: 8.6%. The coated pellets were tested for content, dissolution and stability. In the stability test, pellets coated with Advantia® Performance maintained the enteric profile. However, the pellets coated with Acryl-Eze® MP presented a better enteric profile after the exposure to conditions of stability, which may indicate that coalescence of the polymer particles occurred during storage. The suspensions were characterized by rheology and contact angle. The static wettability of the polymeric powder was also tested