Uso da papaina como potencializadora da penetração cutanea de diclofenaco dietilamonio em pomada
Maria Lucia Reque
TESE
Português
T/UNICAMP R299u
[Use of papain as penetration enhancer in diclofenac diethylammonium ointment]
Campinas, SP : [s.n.], 2006.
72 f. : il.
Orientador: Jose Luiz Donato
Dissertação (mestrado] - Universidade Estadual de Campinas, Facu.dade de Ciencias Medicas
Resumo: A barreira dérmica é representada por uma estrutura lipoprotéica e constitui um ambiente bioquímico altamente complexo. Trata-se de uma barreira muito eficiente ao ingresso de agentes químicos. Não há na literatura nenhum relato do uso de enzimas proteolíticas como agente potencializador da...
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Resumo: A barreira dérmica é representada por uma estrutura lipoprotéica e constitui um ambiente bioquímico altamente complexo. Trata-se de uma barreira muito eficiente ao ingresso de agentes químicos. Não há na literatura nenhum relato do uso de enzimas proteolíticas como agente potencializador da permeação de fármacos presentes em formulações para uso tópico. Neste trabalho desenvolvemos uma formulação de pomada contendo a enzima para potencializar a penetração de diclofenaco dietilamônio na pele, sendo realizado também o estudo da sua estabilidade na formulação através do acompanhamento da sua atividade catalítica, bem como a avaliação in vivo do seu potencial de alergenicidade cutânea. A atividade da papaína como potencializadora da penetração cutânea de diclofenaco dietilamônio em pomada foi avaliada in vitro através de células de difusão de Franz utilizando pele de porco, e in vivo, por meio de testes clínicos com voluntários humanos. O estudo de estabilidade, revelou que a atividade catalítica da papaina permaneceu estável na formulação quando a mesma foi armazenada a temperatura ambiente por pelo menos 24 meses, porém, sob condição acelerada (45°C e 70% U.R.), a enzima perdeu a sua atividade catalítica após seis meses de armazenamento. Não foi observada nos voluntários humanos, nenhuma reação adversa como eritema, pápulas ou vesículas durante o período de avaliação da alergenicidade cutânea da papaína, sendo a enzima aprovada para uso tópico. No teste de permeabilidade in vitro, foi observado um aumento de 50% no acúmulo de diclofenaco após quatro horas de permeação, quando a papaína esteve presente na formulação de diclofenaco dietilamônio em pomada. O teste de permeabilidade in vivo mostrou que a papaína aumentou a penetração de diclofenaco na pele quando a mesma foi tratada anteriormente com pomada contendo papaína e não quando a enzima foi administrada juntamente com o diclofenaco. Foi demonstrado o potencial da papaína como potencializadora da penetração de antiinflamatórios não-esteroidais (AINEs) em formulações de uso tópico, melhorando consideravelmente a eficiência das mesmas
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Abstract: The skin barrier is represented by a lipoprotein structure and is a very complex biochemical environmental. It is considered a very efficient barrier to the absorption of many chemical compounds. There is no report about the use of proteolytic enzymes as a penetration enhancer of...
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Abstract: The skin barrier is represented by a lipoprotein structure and is a very complex biochemical environmental. It is considered a very efficient barrier to the absorption of many chemical compounds. There is no report about the use of proteolytic enzymes as a penetration enhancer of therapeutic drugs in topic formulations. In this study, an ointment formulation containing papain was developed to increase the diclofenac diethylammonium skin penetration. Stability studies were performed to verify the enzymatic activity after incorporation in the formulation. It was also evaluated the in vivo allergenecity potential of the papain. The penetration enhancing activity of this enzyme was investigated in vitro through Franz-type diffusion cell using porcine skin, and in vivo, through clinical tests with human volunteers. The stability study showed that papain remained stable in the formulation when it was stored at room temperature during 24 months, however, at accelerated condition ( 45°C and 70% of humidity) the enzyme lost its catalytic activity after 6 month of storage. Regarding in vivo allergenicity studies, the human volunteers no observed adverse reactions as eritema, papulas or vesicle during the period of evaluation, being the papain approved to topical use. On in vitro skin permeation study, an increase of about 50% in the diclofenac accumulation was observed after four hours of permeation when the papain was present in the formulation. The in vivo skin permeation study showed that papain increased diclofenac skin penetration when it was treated previously with ointment containing papain and no when the enzyme was administrated together diclofenac. It was demonstrated the papain potential as penetration enhancer in NSAIDs (non steroidal anti-inflammatory drugs) formulation for topical use improving its efficiency
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