Resumo: Betametasona é um corticosteróide sintético designado para exercer a função de um glicocorticóide ativo. Como um álcool livre, betametasona apresenta uma vasta aplicação clínica com atividade antiinflamatória e imunossupressora. A betametasona foi extraída com
0,5mL de plasma humano por extração líquido-líquido (ELL) utilizando Cloranfenicol como padrão interno. O método utilizou uma corrida cromatográfica de 2,5min, com a coluna analítica C18 (100mm×2.1mm i.d.), a calibração da curva linear de 0,05ng/mL a 50ng/mL (r2 > 0,993). A exatidão inter-corrida dos controles de qualidade foi 92.3% (CQA 0.15ng/mL), 90.7% (CQB 4.0ng/mL) e 97.2% (CQC 40ng/mL). A precisão inter-corrida dos
controles de qualidade foi 8.7% (CQA 0.15ng/mL), 9.0% (CQB 4.0ng/mL) e 9.8% (CQC 40ng/mL). O método aqui descrito foi empregado em estudo de biodisponibilidade relativa de duas formulações contendo dexclorfeniramina/betametasona 2mg/0.25mg comprimido. A
razão da média geométrica e dos respectivos intervalos de confiança (IC) de
Betametasona/Celestamine® foram 107.61% (101.62-113.95%) para AUClast, 106.93% 102.08-112.00% para AUC0-inf e 105.06% (96.56-114.31%) para Cmax. O intervalo deconfiança de 90% calculado para a razão individual das médias de Cmax, ASC0-72h, ASClast e ASC0-inf para betametasona/celestamine® estavam dentro do intervalo de 80- 125% definido pela Agência Vigilância Sanitária (ANVISA). No presente estudo um método, rápido, sensível e robusto foi desenvolvido para a determinação e quantificação de
betametasona em plasma humano através da cromatografia líquida acoplada a espectrometria de massas usando fotoionização à pressão atmosférica em modo negativo.
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Abstract: Betamethasone is a synthetic corticosteroid designed to exert a marked glucocorticoid activity. As the free alcohol, betamethasone finds widespread clinical applications related to its anti-inflammatory and immunosuppressant activity. Betamethasone was extracted from
0.5 ml human plasma by liquid-liquid extraction (LLE) using chloramphenicol as internal standard. The method has a chromatographic run of 2.5 min using a C18 analytical column (100mm×2.1mm i.d.) and the linear calibration curve over the range was linear from 0.05 to
50 ng ml-1 (r2 > 0.993). The between-run accuracy, based on the relative standard deviation replicate quality controls was 92.3% (0.15 ng ml-1), 90.7% (4.0 ng ml-1) and 97.2% (40 ng ml-1). The between-run precision for the above-mentioned concentrations was 8.7, 9.0 and 9.8%, respectively. The method herein described was employed in a bioequivalence study of
two formulations of dexchlorpheniramine/betamethasone 2 mg/0.25 mg tablets. The geometric mean and respective 90% confidence interval (Cl) of
betamethasone/Celestamine® percent ratios were 107.61% (101.62-113.95%) for AUClast, 06.93% 102.08-112.00%for AUC0-inf and 105.06% (96.56-114.31%) for Cmax. In adition, the calculated 90% Cl for mean Cmax, AUClast and AUCinf betamethasone/celestamine® individual ratios were within the 80-125% interval defined by the Agência Vigilância Sanitária - ANVISA. In the present study, a fast, sensitive, robust method was developed for the determination and quantification of betamethasone in human
plasma by liquid chromatography coupled with tandem mass spectrometry, using photospray ionization in negative mode.

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