Resumo: Neste trabalho, lipossomas compostos de lecitina de ovo comercial e do tensoativo octaoxietilenoglicol-8-lauril éster (PEG-8L) foram preparados, caracterizados e estudados quanto aos aspectos de incorporação do PEG-8L, sua transição de formas, elasticidade e reologia em membranas de nanoporos. Lipossomas convencionais (sem o PEG-8L) foram usados como controle. A cafeína concentrada, extraída de sementes de guaraná, foi incorporada com eficiência de 11,0%; 41,9% e 39,9%, para os lipossomas convencionais e elásticos com 25% e 40% de PEG-8L, respectivamente. A cinética de incorporação do PEG-8L nos lipossomas, sua reologia e transição de formas foram caracterizadas através de medidas de diâmetro médio, distribuição de tamanhos, teor de fosfato, morfologia, e tensão superficial das dispersões. A reologia foi estudada em membranas de nanoporos, sintéticas e constituída de pele de orelha de porco dermatomizada. O diâmetro médio e distribuição de tamanhos foram monitorados ao longo de 24 horas para avaliação da estabilidade dos lipossomas. Os resultados mostraram a incorporação de PEG-8L, quantificada em 20,4% e 15,4% para as proporções molares iniciais lipídio: PEG-8L 75:25 e 60:40 respectivamente. A reologia de lipossomas elásticos através de membranas de nanoporos apresentou comportamento linear entre vazão e queda de pressão, na faixa de 10 a 18 atm, com permeabilidade efetiva dependente da concentração e deformação dos lipossomas. Um modelo reológico de membrana para lipossomas convencionais foi modificado para contemplar o escoamento de lipossomas elásticos e discutida a sua aplicação. A tensão superficial, deformação e imagens dos lipossomas contendo 40% de PEG-8L após a permeação, sugerem que a elasticidade e manutenção da sua integridade são devidos à compactação das cadeias de PEG-8L na sua superfície. Esses resultados contribuem para o entendimento dos mecanismos de permeação de lipossomas através da pele e para o desenvolvimento de formulações lipossomais para o transporte transdérmico de bioativos. Ver menos

Abstract: In this work, liposomes prepared with comercial egg lecithin and octaoxyethylenelaurate-ester (PEG-8L) were characterized and studied in respect to PEG-8L incorporation, shape transitions, elasticity and rheology in nanopores membranes. Conventional liposomes (without PEG-8L) were used as control. The concentrated caffeine, extracted of guarana seeds, was incorporated with efficiency of 11,0%, 41,9% e 39,9%, for conventional and elastic liposomes with 25% and 40% of PEG-8L, respectively. The kinetic of PEG-8L incorporation in liposomes, its rheology and shape transitions were characterized through average diameter measurements, sizes distribution, phosphate concentration and surface tension of dispersions. The rheology was studied in synthetic nanoporous membranes and dermatomized ear pig skin. Average diameter and sistribution wre monitored during 24 hours for evaluation of liposomes stability. The results show PEG-8L incorporation in 20,4% and 15,4% for initial molar ratios lipid:PEG-8L 75:25 and 60:40. The rheology of elastic liposome across nanoporous membranes shows linear behavior between flow and pressure drop, in the range of 2,5 to 20 atm, with effect permeability dependent of liposome concentration and deformation. The rheological model of membranes for conventional liposomes was modified to contemplate the elastic liposome flow and to discuss its application. The surface tension, deformation and electron micrographs of elastic liposome with 40% of PEG-8L after permeation, suggested that the elasticity and its integrity maintenance were due to PEG-8L chains packing at its surface. This results contribute for knowledge of liposomes permeation mechanisms across skin and development of liposome formulation for drug transdermal transport. Ver menos