Resumo: Durante muitos séculos, as plantas originaram um grande número de agentes terapêuticos, na qual seus compostos deram origem a medicamentos ou serviram de base para a síntese dos mesmos. Atualmente a biologia do câncer tem sido muito estudada e uma das principais linhas de pesquisas nesta área é o desenvolvimento de novos quimioterápicos. Partindo do princípio que plantas e drogas derivadas de plantas têm uma impressionante variedade de estruturas e funções, está claro que podem ser a fonte de novas drogas para a quimioterapia do câncer, pois, atualmente, mais de 60% delas são derivados de fontes naturais. Este trabalho teve como objetivo avaliar a atividade anticâncer de uma espécie do cerrado brasileira, Calea pinnatifida Banks. Os extratos brutos diclorometânico (EBD) e etanólico (EBE) das folhas frescas e secas dessa espécie foram avaliados em ensaio de citotoxicidade in vitro em cultura de células tumorais humanas. Como o EBD de folhas secas apresentou o melhor perfil de atividade in vitro, foi submetido a diversos procedimentos cromatográficos, sendo as frações obtidas biomonitoradas pelo teste de citotoxicidade. Esses procedimentos deram origem a diversas frações com atividade antiproliferativa com destaque para a fração acetato, fração A, C. D e neutra apolar. Com a finalidade de avaliar a biodisponibilidade do extrato este foi selecionado para avaliação em modelo de câncer murino, o tumor ascítico e sólido de Ehrlich. No modelo de tumor ascítico de Ehrlich, esse extrato apresentou atividade antitumoral através do aumento da sobrevida dos animais. Já no modelo de tumor sólido de Ehrlich, esse extrato apresentou atividade antitumoral sistêmica, através da inibição do crescimento tumoral. Com isso, a identificação dos princípios responsáveis por essa atividade tornou-se fundamental. Esses resultados estimulam a continuidade dos estudos com a C. pinnatifida, com o objetivo de identificar os princípios ativos, determinar o mecanismo de ação anticâncer e comprovar sua atividade em modelos experimentais de câncer in vivo Ver menos

Abstract: Plants have provided a rich source of therapeutic agents for many centuries useful as themselves or the basis for synthetic drugs. Nowadays, the biology of cancer has been studied manly for the chemoprevention drug discovery. As plants and drugs based on plants have a lot of different structures and function they could be source of new drugs for cancer chemotherapy because more than 60% of the chemotherapics used today is from natural products. This work aimed the evaluation of the anticancer activity of a Brazilian specie, Calea pinnatifida Banks. Dichlorometanic (DCE) and ethanolic (ECE) crude extracts obtained from fresh and dried leaves were tested in an in vitro cytotoxicity assay against human cancer cell lines. As long as DCE from dried leaves showed the best anticancer activity profile, it was also evaluated in a murine cancer model, the Ehrlich Ascite Tumor (EAT) and Ehrlich Solid Tumor (EST). In the EAT experiment, DCE also demonstrated an anticancer activity resulted from the increase of the survival time of the animals. Whereas in the EST experiment, this extract have systemic anticancer activity by the inhibition of the tumor growth. Therefore the isolation and identification of the active principle responsible for that activity became the major focus of this work. As a result, DCE was submitted to many cromatographic procedures which were biomonitored by the anticancer assay in vitro. These chromatographic purifications originated a lot of fraction with antiproliferative activity in which the most significant are the acetate, A, C, D and non-polar fractions. These results encouraged following up on studies with C. pinnatifida, priorizing the identification of active principles, the determination of anticancer mechanism of action and to prove the anticancer activity in experimental cancer models in vivo Ver menos