Resumo: o recobrimento de microgrânulos encontra suas principais aplicações nas indústrias de alimentos e farmacêutica. Os microgrânulos, segundo a tecnologia farmacêutica, são partículas com diâmetro na faixa de 0,1 a 0,8 mm, usados como excipiente para fabricação de comprimidos e cápsulas, no qual é inserido o princípio ativo do medicamento. Os principais objetivos do recobrimento de fármacos são: obter um produto com liberação controlada do princípio ativo; proteger os componentes; facilitar o manuseio e administração; mascarar sabor e isolar substâncias incompatíveis. A celulose microcristalina - MICROCEL é o principal excipiente usado na indústria farmacêutica, em formulações sólidas de dosagem oral, devido à baixa reatividade com os ingredientes ativos. Neste trabalho, estudou-se o recobrimento de MICROCEL com suspensão aquosa de Eudragit® em leito fluidizado. A suspensão polimérica à base de Eudragit® foi atomizada sobre o leito de partículas, através de um bico atomizador de duplo-fluido. As variáveis operacionais foram: pressão de atomização (Pat) igual a 68,95, 137,89 e 206,84 kPa; vazão de suspensão (Ws) igual a 6,4, 11,4 e 16,50 g/min; temperatura do ar na entrada do leito (Tar) igual a 50, 60 e 70°C e diâmetro de partícula (dp) igual a 0,200,0,269 e 0,329 mm. Os resultados experimentais permitiram investigar as variáveis-resposta: eficiência do processo, crescimento relativo de partículas, índice de aglomeração e razão tempo de atomização/tempo de processo, utilizando um planejamento fatorial 24. Os resultados principais observados foram: eficiência do processo de 61 a 92 %; crescimento de partículas de 10 a 13 %, índice de aglomerados de 0,02 a 4,70 % e razão de tempo de atomização/tempo de processo de 0,18 a 0,72. O planejamento experimental forneceu modelos estatisticamente significativos para as respostas eficiência do processo, crescimento de partículas e razão tempo de atomização/tempo de processo. A partir dos resultados do processo de recobrimento, considerou-se como faixa ótima de operação: P at = 137,89 kPa; Ws = 11,4 g/min; Tar = 70°C e dp = 0,269 mm. Nestas condições, realizaramse experimentos de recobrimento de um granulado de MICROCEL, impregnado com dic1ofenaco de sódio. Em seguida, o granulado recoberto foi submetido a um teste de dissolução do princípio ativo, em pH ácido e básico, para testar a gastro-resistência e validar o processo de recobrimento entérico Ver menos

Abstract: Microgranules coating process has been applied mainly in both food and pharmaceutical industries. According to pharmaceutical technology, microgranules are particles of diameter range from 0.1 to 0.8 mm. The main objectives of solid partic1e coating are to obtain a product with controlled release of active components, to protect the partic1e from external conditions and to mask taste and odor. The objective of this work was to study the coating of MICROCEL (micro-crystalline cellulose) with an aqueous polymeric suspension of Eudragit® in a laboratory scale fluidized bed. The coating operation was carried out using a fluidized bed with top spraying by a double-fluid nozzle. In the present study, a 24 factor with three central points, 19 -run full factorial design was employed to evaluate the effects of the operational variables on the coating process The independent variables studied were the air pressure of atomization (P at); the flowrate of coating suspension (Ws), the inlet air temperature (Tar) and the particle diameter (dp) on the coating of MICROCEL. The values of the variables at the lower, central and upper levels were fixed in 68.95, 137.89 and 206.84 kPa for Pat; 6.4, 11.4 and 16.5 g/min for Ws; 50, 60 and 70°C for Tar and 0.200, 0.2ct9 and 0.329 mm for dp. The responses analyzed were the process efficiency, partic1es growth, agglomeration index and atomization-process time ratio. From the statistical analysis of the results, polynomial models for the response variables were adjusted. The results showed that process efficiency, partic1es growth and atomization-process time ratio could be accurately predicted over the range of experimental conditions. The results pointed out the optimized operational range for the coating process: Pat = 137.89 kPa; Ws = 11.4 g/min; Tar = 70°C and dp = 0.269 mm. For these conditions, experimental runs of coating of granulated MICROCEL and sodium diclofenac were carried out. The granulated mixture was prepared by wet granulation process. After that, tests were performed in a dissolution apparatus according to USP XXIV (American pharmacopeia). The tests had the objective of verifying the gastrointestinal resistance release and thus validate the coating process Ver menos