Atividades antiulcerogenica e analgesica do extrato hidroalcoolico e frações das folhas de neurolaena lobata (L.) R. BR
Juliano de Souza Gracioso
DISSERTAÇÃO
Português
(Broch.)
T/UNICAMP G753a
Campinas, SP : [s.n.], 1999.
78p. : il.
Orientador: Alba Regina Monteiro Souza Brito
Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Ciências Médicas
Resumo: Neuro/aena /obata é uma planta herbácea pertencente à família CompositaeAstaraceae e é encontrada em países de clima tropical e subtropical, inclusive no Norte do Brasil. Utiliza-se esta planta na medicina popular do Caribe para o tratamento de úlceras gástricas e dor. Os efeitos...
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Resumo: Neuro/aena /obata é uma planta herbácea pertencente à família CompositaeAstaraceae e é encontrada em países de clima tropical e subtropical, inclusive no Norte do Brasil. Utiliza-se esta planta na medicina popular do Caribe para o tratamento de úlceras gástricas e dor. Os efeitos toxicológicos agudos do EH 70 e 90 % das folhas de N /obata foram analisados e nenhuma morte ou sinal de toxicidade foi observada em doses até 5000 mg/kg, administradas por via oral, em camundongos. O EH 70 % foi submetido a fracionamento e duas frações foram obtidas, uma aquosa (F Aq) e outra em partição com acetato de etila (F Ac). O EH 70 % produziu inibição de 64 %, no índice de lesões ulcerativas (ILU), nos experimentos de lesões induzidas por etanol em ratos. Na úlcera induzi da por indometacina em ratos, o EH 70 %, F Ac e F Aq inibiram as lesões em 60, 70 e 27 %, respectivamente. No teste algésico, as amostras inibiram as contorções abdominais induzi das por ácido acético em camundongos em 45,67 e 4 %, respectivamente. A partir do EH 90 % duas novas frações foram obtidas, uma em partição com hexano (FHx) e uma em partição com clorofórmio (FCI). O EH 90 %, FHx e FCI inibiram, respectivamente, em 77, 86 e 83 % as lesões induzi das por HCI/ etanol; em 48, 70 e 52 % aquelas por estresse e em 40, 57 e 51 %, as ocosionadas por indometacina e betanecol, todas em camundongos. O EH 90 %, FHx e FCI aumentaram, respectivamente, o pH do conteúdo gástrico de 3.8 (controle) para 6.0, 5.5 e 5.0; o conteúdo gástrico de 370 (controle) para 380,400 e 410 mg e, finalmente, diminuíram a quantidade de íons Ir ionizáveis no conteúdo gástrico de 9.9 (controle) para 4.8,4.6 e 6.1 mEq/ml. FHx e FCI aumentaram, respectivamente, a síntese de PG' s na mucosa gástrica de ratos em 104 e 38 %, e o muco livre, no conteúdo gástrico de camundongos, em 54 e 4 %. Assim, o mecanismo de ação antiulcerativo parece estar envolvido com o aumento dos mecanismos de defesa da mucosa gástrica, como prostaglandinas e muco. A atividade antinociceptiva do EH 90 %, FHx e FCI foi avaliada em experimentos de indução química e térmica da ~0J:. As amostras EH 90 %, FHx e FCI inibiram as contorções abdominais induzidas por ácido acético em 62, 47 e 60 %, respectivamente. No teste da placa quente somente FHx e FCI foram eficazes em aumentar os tempos de latência dos animais. Os efeitos analgésicos do EH 90 %, FHx e FCI não foram abolidos pelo antagonista opióide (naloxana), descartando o envolvimento das amostras com estes receptores. Por outro lado, FHx e FCI inibiram o edema de pata, induzido pela carragenina, em 43 e 58 %, respectivamente. Estes resultados demonstraram que FHx e, principalmente, FCI possuem atividade antinociceptiva relacionada à dor de origem inflamatória. A baixa toxicidade obser;vada. em experimentos in vivo e os resultados obtidos, analisados em conjunto, confirmam as indicações populares da espécie para o tratamento de úlcera gástrica e dor
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Abstract: Neurolaena lobata is a herbaceous plant belonging to the family CompositaeAsteraceae which is found in countries with tropical and subtropical c1imate, inc1uding northern Brazil. This plant is used in Caribbean folk medicine for the treatment of gastric ulcers and pain. The acute...
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Abstract: Neurolaena lobata is a herbaceous plant belonging to the family CompositaeAsteraceae which is found in countries with tropical and subtropical c1imate, inc1uding northern Brazil. This plant is used in Caribbean folk medicine for the treatment of gastric ulcers and pain. The acute toxicologic effects of the 70% and 90% HE of N. lobata leaves were studied on mice and no death or sign of toxicity was observed at doses higher than 5000 mg/kg administered orally to the animaIs. The 70% HE was fractionated and two fractions were obtained, and aqueous one (AqF) and a partition fraction with ethyl acetate (AcF). The 70% HE inhibited by 64% the'ulcerative lesion index in experiments in which the lesions were induced with ethanol in rats. In ulcers induced with indomethacin in rats, the 70% HE, AcF and AqF inhibited the lesions by 60, 70 and 27%, respectively. In the pain test, the preparations inhibited the abdominal writhes induced by acetic acid in mice by 45, 67 and 4%, respectively. Two new fractions were obtained from the 90% HE, one partitioned with hexane (HxF) and one partitioned with chloroform (CIF). The 90% EH, HxF and CIF respectively inhibited by 77, 86 and 83% the lesions induced by HCl/ethanol, by 48, 70 and 52% the lesions induced by stress, and by 40, 57 and 51 % the lesions induced with indomethacin and betanecol in mice. The 90% EH, HxF and CIF respectively increased the pH ofthe gastric content from 3.8 (control) to 6.0, 5.5 and 5.0, and the gastric content ~rom 370 (control) to 380, 400 and 410 mg, and reduced the amount of ionizable W ions of the gastric content from 9.9 (control) to 4.8, 4.6 and 6.1 mEq/ml. HxF and CIF respectively increased PG synthesis in the gastrié mucosa of rats by 104 and 38%, and free, mucus in the gastric content of mice by 54 and 4%. Thus, the antiulcerogenic mechanism, of these substances seems to be involved in an increase of the defense mechanisms of the gastric mucosa such as production of prostaglandins and mucus. The antinociceptibe activity of 90% EH, HxF and CIF was evaluated in experiments of chemical and thermal pain induction. The substances inhibited the abdominal writhes induced by acetic acid by 62, 47 and 60%, respectively. In the hot plate test, only HxF and ClF were effective in increasing the latency times of the animals. The analgesic effects of 90% EH, HxF and CIF were not abolished by the opioid antagonist naloxone, ruling out an involvement of these preparations with these receptors. On the other hand, HxF and CIF inhibited the paw edema induced by carrageen in by 43 and 58%, respectively. These results demonstrate that HxF and mainly CIF have antinociceptive activity related to pain of inflammatory origin. The low toxicity observed in in vivo experiments and the data- obtained, analyzed as a whole, justify the popular indication of the species for the treatment of gastric ulcer and pain
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