3-(4'-Bromo-[1,1'-Bifenil]-4-IL)-3-(Fenil)-N,N-Dimetil-2-Propeno-1Amina : toxicidade, atividade tripanossomicida e possível mecanismo de ação
Denise Aparecida de Oliveira
DISSERTAÇÃO
Português
(Broch.)
T/UNICAMP OL4t
Campinas, SP : [s.n.], 1998.
79f. : il.
Orientador: Alba R. M. Souza Brito
Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Ciências Médicas
Resumo: Estudos recentes mostraram a eficácia dos derivados de E/Z-3-(4'-bromo-[l, l' -bifenil]-4-il)-( 4-X-fenil)-N,N -dimetil-2-propeno-1-amina sobre as três formas do protozoário Trypanosoma cruzi, agente causador da doença de Chagas. O derivado não-substituído (X=H) foi um dos mais ativos e...
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Resumo: Estudos recentes mostraram a eficácia dos derivados de E/Z-3-(4'-bromo-[l, l' -bifenil]-4-il)-( 4-X-fenil)-N,N -dimetil-2-propeno-1-amina sobre as três formas do protozoário Trypanosoma cruzi, agente causador da doença de Chagas. O derivado não-substituído (X=H) foi um dos mais ativos e menos tóxicos desta série. Neste trabalho, o composto (X=H) foi preparado e seus isômeros Z e E foram isolados por cromatografia de camada delgada preparativa para a realização dos ensaios biológicos. O isômero Z foi mais ativo que o E sobre formas tripomastigotas do T. cruzi. Nos ensaios de quantificação de DNA (DNA) e de redução do sal de tetrazólio (MTT), usando células fibroblásticas V79, o isômero Z foi o mais tóxico. No método de incorporação do corante vermelho neutro, a mistura isomérica e os isômeros isolados apresentaram toxicidades equivalentes. Os compostos foram mais tóxicos neste método em comparação com MTT e DNA. O isômero E foi o mais tóxico na avaliação da toxicidade aguda sobre a bactéria Escherichia coZi e sobre camundongos. Não houve alteração comportamental em camundongos tratados com a mistura I isomérica, em relação ao controle, no ensaio do Campo Aberto. Os estudos da atividade do composto (X=H) sobre o fungo Trichophyton rubrum e sobre epimastigotas do T. cruzi, sugerem a inibição da biossíntese do ergosterolcomo um possível mecanismo de ação tripanossomicida
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3-(4'-Bromo-[1,1'-Bifenil]-4-IL)-3-(Fenil)-N,N-Dimetil-2-Propeno-1Amina : toxicidade, atividade tripanossomicida e possível mecanismo de ação
Denise Aparecida de Oliveira
3-(4'-Bromo-[1,1'-Bifenil]-4-IL)-3-(Fenil)-N,N-Dimetil-2-Propeno-1Amina : toxicidade, atividade tripanossomicida e possível mecanismo de ação
Denise Aparecida de Oliveira
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