Interação dos anestesicos locais benzocaina, lidocaina e tetracaina com membranas modelo
Luciana de Matos Alves Pinto
DISSERTAÇÃO
Português
T/UNICAMP P658i
Campinas, SP : [s.n.], 1998.
80f. : il.
Orientador: Eneida de Paula
Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Instituto de Biologia
Resumo: Dentre as teorias sobre o mecanismo de ação de anestésicos locais (AL) podemos destacar as que tentam explicar efeitos diretos sobre a proteína canal de sódio, o aquelas que enfocam os efeitos da interação dos anestésicos com a fase lipídica membranar. Sabe-se que há uma correlação direta...
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Resumo: Dentre as teorias sobre o mecanismo de ação de anestésicos locais (AL) podemos destacar as que tentam explicar efeitos diretos sobre a proteína canal de sódio, o aquelas que enfocam os efeitos da interação dos anestésicos com a fase lipídica membranar. Sabe-se que há uma correlação direta entre a hidrofobicidade da molécula anestésica (medida pelo coeficiente de partição) e a sua potência clínica. Sendo assim, é natural pensar que qualquer que seja o mecanismo de ação dos AL ele deve passar por uma interação com a bicamada lipídica. Os anestésicos na sua forma neutra são os que podem melhor explicar este tipo de interação, pois possuem maior hicrofobicidade em relação à forma protonada. Ao escolhermos os anestésicos para este estudo, a Benzocaina (BZC, um éster) nos chamou atenção, pois é um composto que não se protona em pH fisiológico. Para que pudéssemos compara-la com outros anestésicos, escolhemos a Lidocaina (LDC, uma amino-amida) e a Tetracaína (TTC, uma amino-éster) ambas já anteriormente estudadas em nosso laboratório (de Paula & Schreier, 1995) e que possuem amina ionizável em pH próximo a 7,4. Porém, todos os experimentos com LDC e a TTC foram realizados em pH 10,5 para que estivessem na forma desprotonada... Observação: O resumo, na íntegra, poderá ser visualizado no texto completo da tese digital
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Abstract: Among the theories for the mecanism of action of local anesthetics (LA) we can highlight those explaining LA effects upon the sodium channel protein and those which focus on the effects of LA interaction with the lipid membrane phase. Once a direct correlation among LA hydrophobicity...
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Abstract: Among the theories for the mecanism of action of local anesthetics (LA) we can highlight those explaining LA effects upon the sodium channel protein and those which focus on the effects of LA interaction with the lipid membrane phase. Once a direct correlation among LA hydrophobicity (measured by the partition coefficient) and its clinical potency exists, it is natural to believe that the mechanism of action of LA goes by an interaction with the lipid bilayer. The neutral form of the anesthetics fits better this interpretation because they are more hydrophobic than the protonated (charged) species. When choosing the anesthetics for this work. Benzocaine (BZC, an ester) got our attention because it is always uncharged around the physiologic pH. To compare BZC with other anesthetics, we chose Lidocaine (LDC, an amino-amide) and Tetracaine (an amino-ester) which have been previously studied in our laboratory (de Paula & Schreler, 1995) and possess an ionizable amine around pH 7.4. All the experiments with LDC and TTC were conducted in pH 10.5 where they were totally unchanged. The anesthetic¿s hydrophobicity follows the order: LDC <BZC <TTC. Initially we have made a physical-chemical characterization of Benzocaine. We measured its absorption properties and intrinsic fluorescence in the UV region. BZV¿s solubility and partition coefficient between membrane and water were determined using different methods... Note: The complete abstract is available with the full electronic digital thesis or dissertations
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