Os inibidores de tirosino quinase de segunda geração
ARTIGO
Português
[The inhibitors of tyrosine kinase]
O imatinibe tem sido confirmado como terapia de primeira linha para a Leucemia
Mielóide Crônica (LMC) por apresentar respostas duradouras na maior parte dos
pacientes, principalmente nos que se encontram em fase precoce da doença. Entretanto,
resistência ou intolerância ao imatinibe podem...
O imatinibe tem sido confirmado como terapia de primeira linha para a Leucemia
Mielóide Crônica (LMC) por apresentar respostas duradouras na maior parte dos
pacientes, principalmente nos que se encontram em fase precoce da doença. Entretanto,
resistência ou intolerância ao imatinibe podem ocorrer. A resistência ao imatinibe
ocorre com muito mais freqüência em fases mais avançadas da doença, sendo a causa
mais comum o desenvolvimento de mutações no sítio BCR-ABL. Em face deste problema, novos inibidores de tirosino quinase têm sido desenvolvidos, com maior potência,
diminuindo assim a chance de desenvolvimento de resistência ao tratamento. O nilotinibe
e o dasatinibe são dois exemplos de inibidores de segunda geração de tirosino quinase
recentemente aprovados. Ambos têm demonstrado excelentes resultados em pacientes
que desenvolvem resistência ou são intolerantes ao imatinibe
Despite the success with imatinib as the first choice treatment of chronic myeloid leukemia (CML), there is still a subset of patients that do not respond optimally to or are intolerant of this drug or lose response. Imatinib resistance can occur at any phase, but it is more frequent in advanced...
Despite the success with imatinib as the first choice treatment of chronic myeloid leukemia (CML), there is still a subset of patients that do not respond optimally to or are intolerant of this drug or lose response. Imatinib resistance can occur at any phase, but it is more frequent in advanced phases, with mutations in the BCRABL kinase domain being the most common mechanism of resistance. More potent tyrosine kinase inhibitors have been developed that can overcome resistance to imatinib. Nilotinib and dasatinib are good examples of new tyrosine kinase inhibitors that
are available. With these new agents, patients who develop imatinib resistance or those unable to tolerate imatinib treatment can achieve significant clinical responses
Aberto
Os inibidores de tirosino quinase de segunda geração
Os inibidores de tirosino quinase de segunda geração
Fontes
Revista brasileira de hematologia e hemoterapia Vol. 30, supl 1 (abr., 2008), p. 37-40 |